Tildipirosina
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Tildipirosina
A tildipirosina é um novo tipo de antibiótico macrólido de anel de 16 membros semi-sintético para animais, que é um derivado da tilosina.
Ação farmacológica
O efeito antibacteriano da tildipirosina é semelhante ao da tilosina e tem um forte efeito inibitório sobre as bactérias Gram-positivas e algumas bactérias Gram-negativas.O mecanismo antibacteriano da tildipirosina é o mesmo dos macrólidos.Ele pode se combinar com a subunidade 50S do ribossomo de bactérias sensíveis para inibir a síntese de cadeias peptídicas de riboproteína, afetando assim a síntese de proteínas bacterianas.A interação dos dois componentes da piperidina exclusivos da tildipirosina diferencia o mecanismo de ação dessa droga da tilosina e da tilmicosina, onde a 20-piperidina é direcionada para o lúmen para interferir no crescimento de peptídeos nascentes.
Como a tediroxina possui 3 grupos amino básicos, ela pode formar diferentes formas carregadas sob diferentes condições de pH.A quantidade de carga é um fator chave para destruir a solubilidade dos lipídios bacterianos e penetrar na membrana externa das bactérias Gram-negativas, de modo que a atividade bacteriostática da tildipirosina in vitro é muito afetada pelo pH.Em condições ácidas, o grupo amino é protonado, resultando em uma diminuição da atividade antibacteriana da tediroxina, enquanto em condições alcalinas, tem atividade antibacteriana mais forte.
Os macrolídeos inibem a secreção de citocinas pró-inflamatórias, a atividade da fosfolipase e a liberação de leucotrienos, e têm efeitos anti-inflamatórios em macrófagos e neutrófilos.A tediroxina reduz os mediadores inflamatórios produzidos durante certas respostas inflamatórias ou de estresse.
espectro antibacteriano
A tildipirosina é eficaz contra bactérias patogênicas que causam doenças respiratórias em suínos e bovinos (como Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.). , e a atividade antibacteriana contra a Escherichia coli intestinal foi melhor que a tilosina e a tilmicosina.Também é sensível a algumas cepas de micoplasma, espiroquetas, brucella, etc. Estudos demonstraram que a tediroxina tem efeito bacteriostático mais forte sobre Haemophilus parasuis e Bordetella bronchiseptica do que o florfenicol, mas efeito bacteriostático mais fraco sobre Actinobacillus pleuropneumoniae e Pasteurella multocida.A tildipirosina é bactericida para algumas bactérias (como Haemophilus parasuis e Actinobacillus pleuropneumoniae), enquanto é principalmente bacteriostática para algumas bactérias (como Pasteurella multocida).Para bactérias intestinais, com a diminuição do valor do pH (de 7,3 para 6,7), o MIC de Tildipirosin aumentou, por exemplo, o MIC de Tildipirosin contra Salmonella Enteritidis e Escherichia coli pode aumentar de 2~8ug/m para 64~256ug/mL .Portanto, o efeito das alterações de pH in vivo deve ser considerado ao realizar o teste antibacteriano in vivo de tildipirosina.Além disso, a CIM da Tildipirosina contra cepas típicas de Pasteurella multocida foi de 0,5ug/mL no soro, que foi 0,25 vezes menor do que in vitro, o que pode estar relacionado ao efeito sérico.
Enterococcus-Streptococcus em vacas leiteiras é altamente resistente à tediroxina.A tildipirosina é insensível a Pasteurella multocida e Mannheimia haemolyticus portadores de genes mutantes.Da mesma forma, cepas geneticamente modificadas de M. bovis são resistentes a antibióticos macrólidos, incluindo Tildipirosin.Certas cepas de Haemophilus parasuis também se mostraram naturalmente resistentes à tediroxina.O Mycoplasma bovis pode rapidamente adquirir resistência à Tildipirosina, mas devido ao crescimento lento do Mycoplasma, o teste in vitro de susceptibilidade aos medicamentos pode atrasar o tratamento.Estudos demonstraram que o domínio II (nucleotídeo 748) e o domínio V (Mutações nos nucleotídeos 2059 e 2060) estão associados ao aumento da resistência aos macrólidos.Portanto, a suscetibilidade do M. bovis aos macrolídeos pode ser rapidamente obtida por testes moleculares dessa mutação.
Contente
≥ 98%
Especificação
padrão da empresa
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, foi fundada em 2002, localizada na cidade de Shijiazhuang, província de Hebei, China, próxima à capital Pequim.Ela é uma grande empresa de medicamentos veterinários com certificação GMP, com P&D, produção e vendas de APIs veterinários, preparações, alimentos pré-misturados e aditivos alimentares.Como Centro Técnico Provincial, Veyong estabeleceu um sistema inovador de P&D para novos medicamentos veterinários e é a empresa veterinária baseada em inovação tecnológica conhecida nacionalmente, com 65 profissionais técnicos.A Veyong tem duas bases de produção: Shijiazhuang e Ordos, das quais a base de Shijiazhuang cobre uma área de 78.706 m2, com 13 produtos API, incluindo Ivermectina, Eprinomectina, Fumarato de Tiamulina, Cloridrato de Oxitetraciclina ects e 11 linhas de produção de preparação, incluindo injeção, solução oral, pó , premix, bolus, pesticidas e desinfetantes, ects.A Veyong fornece APIs, mais de 100 preparações de marca própria e serviço de OEM e ODM.
A Veyong atribui grande importância à gestão do sistema EHS (Ambiente, Saúde e Segurança) e obteve os certificados ISO14001 e OHSAS18001.A Veyong foi listada nas empresas industriais emergentes estratégicas na província de Hebei e pode garantir o fornecimento contínuo de produtos.
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